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Synthèse de [11 C] dapoxetine · HCl, un inhibiteur de recapture de la sérotonine: biodistribution chez le rat et préliminaire imagerie TEP chez le singe Auteur liens ouvrir le panneau de recouvrement. Les numéros correspondent à la liste d'affiliation qui peut être exposé en utilisant le spectacle plus lien. une division de médecine nucléaire du Département de radiologie, du Massachusetts General Hospital et les départements de radiologie et de médecine, Harvard Medical School, Boston, MA 02114 U. S.A. b Lilly Research Laboratories, Eli Lilly & Company, Lilly Corporate Center, Indianapolis, IN, U. S.A. Accepté 5 Octobre 1993, disponible en ligne le 13 Mars 2004 Choisissez une option pour localiser / accéder à cet article: Abstrait [11 C] Dapoxétine. HCl, S - (+) - N, N - diméthyl-a - [2- (naphtalényloxy) éthyl] benzèneméthanamine chlorhydrate, un inhibiteur de la recapture de la sérotonine puissant a été préparé à partir de son précurseur mono-méthyle, S - (+) - chlorhydrate de [2- (naphtalényloxy) éthyl] benzène-méthanamine N-méthyl a-. On a déterminé la biodistribution chez le rat à 5, 30 et 60 minutes après l'injection et des études préliminaires ont été réalisées en PET chez un singe rhésus. 11 CH3I a fait barboter dans une solution de S - (+) - N-méthyl-α - [2- (naphtalényloxy) éthyl] benzène-méthanamine (3,0 mg dans du DMSO) et le mélange a été chauffé à 110 ° C pendant 8 min. [11 C] Dapoxétine. HCl a été purifié par HPLC sur une cartouche C18 en éluant avec un mélange MeOH: tampon phosphate, pH 7,2 (75:25) avec un rendement de 10% (fin de la synthèse). Le temps nécessaire à la synthèse était de 40 minutes, à partir de la fin du bombardement. la pureté radiochimique du produit final était de 400 mCi / umole [EOS]. Dans les études de biodistribution la plus forte concentration (% ID / g ± écart-type) de dapoxétine. HCl a été détecté dans le poumon: 4,56 ± 0,27 (5 min) 1,28 ± 0,18 (30 min) et 0,67 ± 0,04 (60 min). l'accumulation cérébrale était de 0,76 ± 0,02 (5 min) 0,46 ± 0,04 (30 min) et 0,27 ± 0,01 (60 min). études TEP préliminaires ont démontré la liaison dans le cortex cérébral et la matière grise corticale mobile significative. Ces résultats démontrent que [11 C] dapoxétine. HCl peut être préparé avec une grande pureté et peut être utile pour l'évaluation in vivo des mécanismes de recaptage de la sérotonine. ouverte en superposition Toute la correspondance et la réimpression doivent être adressées à: Dr Alan J. Fischman, Division de la médecine nucléaire, Département de radiologie, Hôpital général du Massachusetts, 32 Fruit Street, Boston, MA 02114, U. S.A. Copyright © 1994 Publié par Elsevier Inc. Copyright © 2016 Elsevier B. V. ou de ses concédants de licence ou contributeurs. ScienceDirect® est une marque déposée d'Elsevier B. V. Les cookies sont utilisés par ce site. Pour refuser ou en savoir plus, visitez notre page Cookies Les utilisateurs ont aussi consulté ces articles

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